Descoperire a crizei de opioide: analgezicul non-dependență a fost găsit eficient
Oamenii de știință au testat un analgezic care nu creează dependență la primate și a constatat că este sigur și eficient. Faptul că compusul a avut succes la o specie atât de strâns legată de oameni întărește concluziile, care ar putea ajuta la rezolvarea crizei de sănătate publică cu opioide.
Institutul Național pentru Abuzul de Droguri (NIDA) estimează că peste 115 persoane din Statele Unite mor zilnic din cauza unui supradozaj cu opioide.
Originile crizei de sănătate publică cu opiacee pot fi urmărite până la sfârșitul anilor 1990, când medicii au început să prescrie analgezice pe bază de opioide, cum ar fi hidrocodonă (marca Vicodin), oxicodonă, morfină, codeină, fentanil și mulți alții Rată mai mare.
Potrivit NIDA, în 2015, peste 33.000 de indivizi americani au murit din cauza unei supradoze de opioide și alte 2 milioane trăiau cu tulburări de abuz de opioide. În prezent, până la 29% dintre cei cărora li se prescriu analgezicele ajung să abuzeze de ei.
NIDA a sprijinit, de asemenea, eforturile de cercetare pentru a dezvolta alternative la aceste droguri extrem de dependente. Un astfel de efort s-a dovedit recent recent.
O echipă de oameni de știință condusă de prof. Mei-Chuan Ko, de la Wake Forest Baptist Medical Center din Winston-Salem, NC, a dezvoltat un analgezic non-dependent numit AT-121.
Cercetătorii tocmai au testat compusul la o specie de primate neumane numite maimuțe rhesus și au publicat rezultatele experimentelor lor în jurnal Știință Medicina Translațională.
AT-121 „asemănător morfinei” blochează potențialul de abuz
AT-121 a fost conceput având în vedere un dublu scop: blocarea acțiunii de dependență a opioidelor și ameliorarea durerii cronice în același timp.
În acest scop, prof. Ko și colegii au dezvoltat medicamentul astfel încât acesta să aibă simultan o acțiune asupra receptorului opioid „mu”, ceea ce face opioidele eficiente în ameliorarea durerii și receptorul „nociceptin”, care inhibă efectul de dependență al opioidelor. .
Unele dintre opioidele actuale, cum ar fi fentanilul și oxicodona, acționează numai asupra receptorului opioid mu, care este principalul motiv pentru care devin dependente și au o gamă largă de efecte secundare.
Prof. Ko explică: „Am dezvoltat AT-121 care combină ambele activități într-un echilibru adecvat într-o singură moleculă, ceea ce credem că este o strategie farmaceutică mai bună decât să ai două medicamente care să fie utilizate în combinație”.
În testele lor, cercetătorii au dezvăluit că compusul nou conceput avea un efect de ameliorare a durerii „asemănător morfinei”, dar a avut nevoie doar de a 100-a parte a unei doze tipice de morfină pentru a obține acest efect.
Important, deoarece AT-121 vizează ambii receptori menționați mai sus, a evitat, de asemenea, efectele secundare pe care alte opioide le induc de obicei, cum ar fi „depresia respiratorie, potențialul de abuz, hiperalgezia indusă de opioide și dependența fizică”.
După cum explică prof. Ko, „Datele noastre arată că orientarea către receptorul opioid nociceptin nu numai că a redus efectele dependente și alte efecte secundare, ci a oferit o ameliorare eficientă a durerii.”
„[T] compusul său”, continuă el, „a fost, de asemenea, eficient în blocarea potențialului de abuz al opioidelor eliberate pe bază de prescripție medicală, la fel ca buprenorfina pentru heroină, așa că sperăm că ar putea fi utilizat pentru a trata durerea și abuzul de opioide.”
El continuă să explice semnificația testării compusului la primate.
Faptul că aceste date se găseau la primate neumane, o specie strâns legată de oameni, a fost, de asemenea, semnificativ, deoarece a arătat că compuși precum AT-121, au potențialul de traducere de a fi o alternativă viabilă de opiacee sau de înlocuire a opioidelor eliberate pe bază de rețetă.
Prof. Mei-Chuan Ko
În cele din urmă, prof. Ko prezintă pașii următori. Dacă mai multe studii preclinice demonstrează că medicamentul este sigur, acesta va fi transmis Administrației pentru Alimente și Medicamente (FDA) spre aprobare și, dacă îl aprobă, medicamentul ar putea fi mutat în studii clinice la om.
