Antibioticul care „schimbă jocul” poate distruge superbugii
Un nou studiu, publicat în Journal of Medicinal Chemistry, oferă prima dovadă că o nouă formă sintetică a antibioticului teixobactină poate neutraliza bacteriile rezistente la medicamente.
Centrele pentru controlul și prevenirea bolilor (CDC) spun că rezistența la antibiotice este „una dintre cele mai presante probleme de sănătate publică din lume”.
Numai în Statele Unite, se crede că 2 milioane de persoane sunt infectate de bacterii rezistente la medicamente pe an și, ca urmare, mor peste 23.000 de indivizi americani.
Amenințarea agenților patogeni rezistenți la antibiotice este deosebit de ridicată în instituțiile medicale.
De fapt, un raport din 2016 al CDC arată că 1 din 4 infecții asociate asistenței medicale care apar în îngrijirea pe termen lung sunt cauzate de una dintre următoarele șase bacterii rezistente la medicamente:
- Enterobacteriaceae rezistente la carbapenem
- Rezistent la meticilină Staphylococcus aureus (MRSA)
- Enterobacteriacee producătoare de ESBL
- Rezistent la vancomicină Enterococ (VRE)
- Multirezistent Pseudomonas aeruginosa
- Multirezistent Acinetobacter
În urmă cu trei ani, oamenii de știință au descoperit că un antibiotic natural numit teixobactină ar putea avea potențialul de a distruge MRSA și VRE.
Acum, o echipă de cercetători a creat, pentru prima dată, o versiune sintetică a medicamentului, care a fost utilizată cu succes pentru tratarea unei infecții la șoareci.
Noul antibiotic a fost numit „schimbarea jocului”, iar concluziile ar putea „duce la prima nouă clasă de antibiotice din ultimii 30 de ani”.
Ishwar Singh, specialist în proiectarea medicamentelor și lector superior în chimie biologică la Facultatea de Farmacie a Universității Lincoln din Regatul Unit, este autorul corespunzător al noului studiu.
Un nou medicament elimină infecția la șoareci
Singh și colegii săi au studiat structura teixobactinei și au găsit aminoacizi cheie care, atunci când au fost înlocuiți, au făcut ca antibioticul să fie mai ușor de reprodus în 10 analogi sintetici.
Echipa a testat apoi aceste versiuni sintetice in vitro. „Acești [analogi]”, scriu autorii, „au arătat activități antibacteriene puternice împotriva Staphylococcus aureus, MRSA și [VRE]. ”
De asemenea, s-a constatat că unul dintre acești analogi este necitotoxic atât in vitro, cât și in vivo, relatează oamenii de știință.
Alte teste efectuate pe modele de șoarece - efectuate de o echipă de la Singapore Eye Research Institute din Bukit Merah - au relevat că unul dintre analogi a tratat cu succes un caz de Staphylococcus aureus cheratită.
Mai precis, utilizarea medicamentului sintetic „a scăzut semnificativ sarcina bacteriană [cu mai mult de 99%] și edemul corneean în mod semnificativ în comparație cu corneele de șoarece netratate”.
Cercetătorii scriu, „în mod colectiv, rezultatele noastre au stabilit potențialul terapeutic ridicat al unei teixobactine [analog] în atenuarea infecțiilor bacteriene și a severităților asociate in vivo.”
„Un salt cuantic” pentru antibiotice noi
Singh explică semnificația descoperirilor, spunând: „Când a fost descoperită teixobactina, ea a fost revoluționară în sine ca un nou antibiotic care ucide bacteriile fără rezistență detectabilă, inclusiv superbugii precum MRSA, dar teixobactina naturală nu a fost creată pentru uz uman”.
„Rămâne o cantitate semnificativă de muncă”, continuă Singh, „în dezvoltarea teixobactinei ca antibiotic terapeutic de uz uman”, adăugând că „probabil că avem șase până la zece ani de la un medicament pe care medicii îl pot prescrie pacienților”.
Totuși, „acesta este un adevărat pas în direcția corectă și acum deschide ușa pentru îmbunătățirea in vivo [analogilor] noștri”, spune el.
„Traducerea succesului nostru cu aceste versiuni sintetice simplificate de la eprubete în cazuri reale este un salt cuantic în dezvoltarea de noi antibiotice și ne aduce mai aproape de realizarea potențialului terapeutic al teixobactinelor simplificate”.
Ishwar Singh
„Medicamentele care vizează mecanismul fundamental de supraviețuire bacteriană și, de asemenea, reduc răspunsurile inflamatorii ale gazdei sunt nevoia orei”, concluzionează co-autorul studiului Rajamani Lakshminarayanan, de la Singapore Eye Research Institute.
